Por consequência de seu mecanismo de ação, vildagliptina aumenta os níveis plasmáticos de GLP-1 (peptídeo semelhante a glucagon) e GIP (peptídeo inibidor gástrico) após a ingestão de alimentos.

Os inibidores da dipeptidil peptidase-4 (gliptinas) produzem aumento da secreção de glucágon sem interferir na função das células beta, reduzindo a glicemia de jejum.

Pioglitazona é um antagonista não seletivo do receptorgama proliferador-ativado do peroxissoma (PPAR-gama).

Glimepirida não interfere na produção de glicose no fígado.