Membranas celulares são altamente permeáveis a substâncias lipossolúveis. Em princípio, podemos afirmar que quanto maior for o coeficiente de partição, maior será a lipossolubilidade do princípio ativo e maior a será sua velocidade de transporte através das membranas.

No processo de administração de formas farmacêuticas, para que o princípio ativo exerça seu efeito biológico é necessário que ele seja transportado pelos líquidos corporais através das membranas biológicas, sem a necessidade de resistir a degradação metabólica ou penetre em concentração adequada no local de ação.

A transformação de princípios ativos em medicamentos leva em consideração apenas as suas características físicas e químicas, porém não considera o seu comportamento biológico, as possíveis interações entre princípios ativos e as substâncias auxiliares “inertes” (adjuvantes) necessárias ao preparo da formulação, via de administração a ser emprega e, ainda, os fatores tecnológicos de produção.

Um mesmo princípio ativo não pode variar sua biodisponibilidade se usado de diferentes vias de administração, forma ou formulação farmacêutica.