A metformina melhora a ação da insulina no fígado, diminuindo a produção hepática da glicose em 10 a 30%.

A metformina melhora a ação da insulina no músculo, aumentando a captação de glicose em 15 a 40% e estimulando a glicogênese.

No adipócito, a metformina estimula a lipólise e a disponibilidade de ácidos graxos livres (FFA).

A nível celular foi demonstrado que a metformina aumenta a atividade da tirosinaquinase do receptor da insulina, estimulando a translocação do GLUT4 e a atividade da glicogênio-sintetase.