A eliminação renal de um fármaco envolve três principais fenômenos: taxa de filtração glomerular (TFG), secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.

A eliminação de um fármaco ocorre através de alguns mecanismos, podendo ser de forma direta, por excreção biliar ou renal, ou transformação do fármaco em metabólitos hidrossolúveis.

A taxa de filtração glomerular é pouco segura para avaliação da função renal. Por isso, sua estimativa é raramente utilizada para o monitoramento de manobras terapêuticas.

Os mecanismos de eliminação podem ser quantificados pelo parâmetro Clearance (CL). O Clearance total é a somatória dos valores de Clearances renal e extra-renal.

A meia-vida é um parâmetro farmacocinético importante, sendo definida como o intervalo de tempo durante o qual a concentração plasmática de um fármaco [X] é reduzida pela metade ([X]/2).