As reações de metabolização, tanto fase I quanto a fase II, diminuem a lipossolubilidade de fármacos, aumentando a eliminação renal.

As reações da fase II são sintéticas (anabólicas) e envolvem a conjugação o que resulta em produtos inativos, e uma exceção a essa regra é o Minoxidil.

Em alguns casos um fármaco só se torna farmacologicamente ativo depois de metabolizado. Tais fármacos, nos quais os compostos originais não são ativos são chamados de fármacos isômeros.

Fármacos lipossolúveis são reabsorvidos passivamente por difusão no túbulo renal, não sendo eficientemente eliminados na urina.