O modelo monocompartimental é muito útil para aqueles fármacos muito hidrossolúveis que se distribuem rapidamente do plasma para todos os fluidos do organismo, após atingir a circulação sistêmica.

O modelo multicompartimental é utilizado quando os fármacos são menos hidrossolúveis e cuja distribuição ocorre mais lentamente.

No modelo monocompartimental, após a ingestão de uma única dose endovenosa, as concentrações decaem linearmente quando são plotadas em um eixo de coordenadas semilogarítmicas versus o tempo, em escala linear.

Nos modelos não compartimentais, todos os parâmetros farmacocinéticos são definidos em termos fisiológicos, como perfusão tissular ou do órgão, ligação às proteínas plasmáticas e depuração intrínseca do órgão de eliminação.

No modelo multicompartimental, quando a dose única é administrada por via extravascular, as concentrações sanguíneas aumentam durante a absorção, alcançando um valor máximo e depois decrescem em linha reta.