para a maioria dos fármacos em suas faixas de concentrações terapêuticas, a quantidade de fármaco metabolizado por unidade de tempo é proporcional a sua concentração plasmática (CP), e a fração do fármaco removido por metabolismo é de primeira ordem.

com relação ao metabolismo dos fármacos, a cinética de ordem zero não ocorre com concentrações altas (tóxicas) à medida que a capacidade de metabolização torna-se saturada.

os principais sistemas responsáveis por metabolizar fármacos são induzíveis, ou seja, enzimas com espectro reduzido com muitas variações genéticas previsíveis.

para muitas substâncias e fármacos, como etanol e fenitoína, a capacidade metabólica é saturada com as concentrações geralmente alcançadas, e o metabolismo do fármaco atinge cinética de primeira ordem.

a biotransformação dos fármacos ocorre principalmente no fígado e envolve reações de fase 1 (conjugação) e reações de fase 2 (oxidação, redução ou reações hidrolíticas e atividade das CYP), além de algumas outras reações.