As reações de metabolização se dão principalmente no fígado, mas também podem acontecer em outros órgãos, como no intestino ou no pulmão.

As reações de metabolização são reações enzimáticas, ou seja, são catalisadas por enzimas, na sua maioria no chamado citocromo P450 (presentes na fase I).

As chamadas fase I e fase II são, basicamente, as duas fases conhecidas da metabolização.

As reações de fase II são aquelas em que as enzimas tornam os fármacos mais solúveis, e, assim, mais fáceis de serem excretados.

os fármacos administrados por via oral sofrem a metabolização conhecida como “efeito de segunda passagem”.