A biodisponilidade pode ser definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido a partir da forma farmacêutica e se torna disponível no sítio de ação.

A biodisponibilidade se expressa em relação à administração intravenosa do princípio ativo (biodisponibilidade absoluta) ou a administração, por via oral, de um produto de referência (biodisponibilidade relativa ou comparativa).

Bioequivalentes são produtos farmaceuticamente equivalentes que, depois de administrados na mesma dose, seus efeitos com respeito à eficácia e segurança são essencialmente os mesmos.

Uma absorção adequada garante biodisponibilidade, pois alguns fármacos são biotransformados no fígado antes de atingirem a circulação sistêmica.