Fármacos realizam sua ação exclusivamente por ativarem os receptores (agonistas).

Fármacos antagonistas ligam-se efetivamente e ativam seus receptores receptores.

Para um fármaco ser considerado agonista, estamos querendo dizer que o receptor é afetado e desencadeia uma resposta tecidual.

Os fármacos podem ser agonistas e antagonistas, podendo ainda ser divididos em agonistas parciais e plenos. Um agonista parcial é quando eficácia é suficiente para desencadear uma resposta tecidual máxima.

Fármacos agonistas e antagonistas são sinônimos e ativam seus receptores.