O principal mecanismo de ação das drogas anti-inflamatórias ocorre devido à inibição da síntese de prostaglandinas, reduzindo, assim, sinais e sintomas do processo inflamatório e intervindo positivamente, também, na redução significativa da resposta celular e humoral do processo inflamatório.

A inibição da ciclo-oxigenase 1 caracteriza-se como o principal mecanismo molecular da ação dos AINEs.

Os AINEs derivados, chamados oxicams, têm como principal efeito colateral as irritações gastrointestinais com a possibilidade de formação de úlceras e o risco aumentado de provocar hemorragias.

Os derivados coxcibes, uma das mais novas categorias de AINEs, com ação específica na enzima COX2, provocaram grande euforia nos profissionais de saúde, por não apresentar praticamente nenhum efeito colateral clássico dos anti-inflamatórios.