Os agentes farmacológicos utilizados atualmente inibem as convulsões sendo, portanto, denominados anticonvulsivantes.

O fenobarbital foi o primeiro agente orgânico sintetizado que se reconheceu como dotado de atividade anticonvulsivante; foram suas propriedades sedativas que levaram os pesquisadores a testar e demonstrar a sua eficácia na supressão das convulsões.

A fenitoína exerce sua atividade anticonvulsivante sem causar depressão geral do sistema nervoso central; em doses tóxicas, pode produzir sinais excitadores e, em níveis letais, um tipo de rigidez de descerebração. O efeito mais importante da fenitoína é a sua capacidade de modificar o padrão de convulsões máximas por eletrochoque. A fase tônica característica pode ser totalmente abolida, mas a convulsão clônica residual pode ser exacerbada e prolongada.

A alta hidrossolubilidade da fenitoína faz com que ela seja uma boa opção para apresentação intravenosa. Essa apresentação é segura do ponto de vista tóxico, uma vez que esse fármaco não promove depressão geral do sistema nervoso central, o que a torna fármaco de escolha para pacientes com arritmias cardíacas e/ou outras cardiopatias, independente da idade.

A absorção oral do fenobarbital é total, mas um pouco lenta; as concentrações plasmáticas máximas ocorrem várias horas depois de uma dose única. Tem uma ligação às proteínas plasmáticas de 40-60 % (por cento), e uma ligação tecidual semelhante, inclusive no cérebro. Até 25 % (porcento), da dose são eliminados pela excreção renal dependente de pH, do fármaco inalterado; o restante é inativado pelas enzimas microssômicas hepáticas.