Para fármacos ácidos, a elevação do pH aumenta a forma ionizada (diminui a forma molecular), portanto, diminui a absorção.

Para bases, a elevação do pH aumenta a forma molecular, logo, facilita a absorção.

A velocidade com o qual o fármaco se move de um compartimento para outro, ou aquela com a qual atinge o equilíbrio, depende da concentração da forma difusível (não ionizada).

Quando o pH da solução aquosa de uma substância é igual ao pKa, o número de molécula ionizada é igual ao número de moléculas não ionizadas (forma molecular).

Para as substâncias de caráter ácido, quanto mais alto o pKa (ácidos mais fortes), maior é a tendência de ionização em meio alcalino. Para substâncias de caráter alcalino, quanto mais baixo o pKa (bases mais fortes), menor a tendência de ionização em meio alcalino.