Podem ser administrados pelas vias oral, tópica e por inalação, mas não podem ser administrados pela via parenteral.

São pequenas vesículas constituídas de bicamadas de fosfolipídeos contendo, em seu interior, um espaço aquoso de 0,03 a 10 μm de diâmetro.

Os lipossomas formam sempre vesículas esféricas que podem ser uni ou multilamelares.

Os fosfolipídeos da composição dos lipossomas são anfipáticos e possuem uma cabeça hidrofóbica ou apolar e uma cauda hidrofílica ou polar.

Uma vantagem dos lipossomas é que suas características físico-químicas impedem que eles sejam captados pelas células do sistema reticuloendotelial, evitando assim alterações na cinética de distribuição dos fármacos.