Ao atuar sobre os receptores (interação-droga receptor) os fármacos podem produzir efeitos farmacológicos por diferentes mecanismos. Em razão de sua estrutura, bem como do mecanismo efetor imediato, os receptores foram agrupados em superfamílias com as seguintes características:

( ) Receptores ligados a canais iônicos.
( ) Receptores ligados ao diacilglicerol.
( ) Receptores ligados a proteína G.
( ) Receptores tirosina quinase e receptores intracelulares.
( ) Receptores ligados a calmodulina.