Antagonistas desses receptores podem ser utilizados como anestésicos e analgésicos, por bloquearem as inervações autonômicas e de dor.

Para que sejam utilizados com segurança, a dose a ser aplicada deve gerar uma ocupação de receptores não superior a 50%.

A tubocurarina é uma droga derivada do curare, um veneno paralisante utilizado para a caça por índios da América do Sul, que provoca a morte por atingir primeiro os músculos responsáveis pela respiração.

O trimetafano é um exemplo de medicamento utilizado frequentemente em cirurgias para produzir, por efeitos diretos, bradicardia.

Alguns bloqueadores neuromusculares, como o pancurônio, podem levar à liberação de histamina por mastócitos, o que, por sua vez, pode gerar broncoespasmo e aumento da secreção brônquica.