Devido à característica lipofílica do ativo, o mesmo tende a permanecer dissolvido no veículo da formulação e, portanto, apresenta liberação lenta a partir da forma farmacêutica.

Considerando à incompatibilidade entre o diazepam e a manteiga de cacau, é possível que a o ativo tenha sido liberado rapidamente após a fusão do supositório.

A manteiga de cacau, sendo uma base hidrofílica, propiciou a rápida liberação do fármaco em direção aos fluidos retais.

A incompleta dissolução da base do supositório levou à difusão extremamente lenta do fármaco para as secreções aquosas da mucosa retal.

Como a base utilizada é irritante à mucosa do reto, a resposta colônica à esse efeito pode ter contribuído para um aumento na biodisponibilidade do fármaco.