Os agonistas alfa-adrenérgicos, tais como doxazosina e tansulosina, atuam por bloqueio competito dos receptores α-adrenérgicos, inibindo a atividade contrátil da musculatura lise da próstata e sua cápsula.

Os bloqueadores alfa-adrenérgicos promovem mais rápido efeito terapêutico (alguma semanas) em comparação a inibidores da 5-alfarredutase (seis meses).

Os efeitos adversos mais comuns dos inibidores da 5-alfarredutase são eventos cardiovasculares, tais como, fadiga, hipotensão e vertigem.

Dutasterida inibe somente a enzima 5-alfarredutase localizada na próstata, tendo efeito mínimo sobre 5-alfarredutase localizada na pele e no fígado.

Os bloqueadores alfa-adrenérgicos estão comumente associados a disfunção erétil e diminuição da libido, que diminuem com o uso continuado.