a difusão lipídica depende especialmente do coeficiente de partição dos fármacos e determina características farmacocinéticas importantes, como a taxa de absorção intestinal, a penetração no cérebro e em outros tecidos e o grau de eliminação renal.

a maioria dos fármacos são ácidos e bases fracas, que podem estar presentes tanto na forma ionizada como na não ionizada (dependendo do pH), mas as formas ionizadas dessas substâncias são as que mais facilmente se difundem através das membranas celulares, pois são, em geral, lipofílicas.

a partição pelo pH é o principal determinante da absorção de fármacos no trato gastrintestinal, pois o baixo pH do sistema favorece a ionização de muitos fármacos e portanto o aprisionamento iônico dos mesmos nesse compartimento.

transportadores carregadores SLC (solute carrier) são moléculas de proteínas transmembrana que operam na dependência de uma fonte de energia, como o ATP, e geralmente transportam fármacos através das membranas contra o gradiente de concentração dos tecidos.