A absorção do medicamento torna-se viável desde que ele consiga atravessar as diversas membranas biológicas, como o epitélio gastrintestinal, o endotélio vascular e também, as membranas plasmáticas.

A passagem dos medicamentos pelas membranas pode ocorrer por processos passivos e também ativos, com ou sem gasto de energia, empregando para tanto, substâncias carreadoras.

A biotransformação consiste na alteração química das substâncias. Este processo é composto por duas etapas, fase I e fase II, possibilitando que os metabólitos sejam mais polares e menos lipossolúveis do que a molécula original.

A excreção dos medicamentos ocorrerá após a biotransformação ou mesmo na sua forma inalterada. No entanto, vale ressaltar que a excreção sofre influência de outros fatores como a ligação com proteínas plasmáticas que impossibilita sua filtração no glomérulo.

A distribuição do medicamento é uma etapa imprescindível, pois possibilita a ação na biofase. É importante ressaltar que somente o medicamento na sua forma livre pode ser distribuído para os tecidos.