O maior questionamento que o médico deve se fazer ao prescrever um antibiótico à grávida é o da potencial toxicidade do medicamento para o concepto, levando-se em conta que a maioria das drogas não é capaz de atravessar a placenta.

Deve-se considerar que a farmacocinética dos medicamentos na gestante sofre alterações decorrentes do maior volume hídrico (causando maior diluição e redução do nível plasmático das drogas) e do aumento da excreção renal.

Na prática clínica, o uso de antimicrobianos numa gestante deve ter indicações precisas. As tetraciclinas, por exemplo, só devem ser empregadas ao final da gestação.

As penicilinas são os antibióticos que oferecem menor segurança de uso na gravidez, sendo medicamento formalmente contra-indicado em gestantes.