Os hipoglicemiantes orais são prescritos para pacientes com diabetes tipo 2 com glicemia inferior a 200 mg /dle com ausência de cetoacidose, nefropatias ou hepatopatias.

As sulfoniluréias e as drogas não sulfoniluréias são descritas como liberadores de insulina por que estimulam o pâncreas a secretar insulina.

A metformina é a única biguanida que teve a sua utilização aprovada e as tiazolidinedionas são as drogas menos usadas no tratamento do diabetes mellitus tipo 2 .

As biguanidas e as tiazolidinedionas são caracterizadas como sensibilizadores à insulina.

A metformina não promove ganho de peso como as sulfoniluréias, nem desencadeia hipoglicemia, mas no entanto, causam desconforto gástrico, flatulência e diarréia.