O fenobarbital foi um dos primeiros barbitúricos que foram desenvolvidos e tiveram reconhecimento por sua atividade anticonvulsivante. É uma medicação eficaz, segura, barata e com poucos efeitos colaterais além da sedação. A despeito do surgimento de novos antiepilépticos, permanece como o fármaco de primeira escolha em cães e gatos. Controla as convulsões em 60% a 80% dos cães epilépticos, se a concentração sérica for mantida dentro da faixa adequada. Os seus principais mecanismos de ação são a elevação do limiar convulsivo e a facilitação da inibição sináptica mediada pelo ácido • -aminobutírico, reduzindo a excitabilidade neuronal.