Em geral, a biotransformação (metabolização) do fármaco ocorre no fígado e envolve reações de biotransformação de fase I e fase II. Isoenzimas do citocromo P450 (CYP) estão envolvidas com a metabolização da maioria dos fármacos. Fármacos administrados por via oral, após serem absorvidas pelo intestino, caem na circulação portal e chegam em altas concentrações ao fígado. Em alguns casos sua capacidade de metabolizar o fármaco é muito elevada, o que resulta na passagem de baixas quantidades da substância para a circulação sistêmica. Esse fenômeno é chamado de: