A histamina é um mediador do sistema imune que participa nas respostas alérgicas. Mas não desempenha um papel na secreção ácida do estômago, – estando envolvida, a nível central, na sensação de fome e nos ritmos sono-vigília e circadiano, entre outras funções. O Indivíduo apresenta massa muscular normal, tônus muscular variável, contração muscular involuntária, e controle postural normal.

Os anti-histamínicos são um grupo de princípios ativos cuja característica comum é a de inibir os efeitos da histamina. Esta substância química está presente em todos os tecidos corporais e determina em grande parte a sensação de fome e os ritmos sono-vigília.

Os anti-histamínicos aumentam – o apetite ao excitarem os recetores H1 no Sistema Nervoso Central, mas também o fazem inibindo os recetores serotoninérgicos.

Eles atuam inibindo a ação dos receptores de histamina, que são proteínas do nosso organismo. Dessa forma, eles irão afetar a produção da histamina em si, sem inibir a ligação a histamina ao receptor.

Os anti-histamínicos clássicos ou de segunda geração são medicamentos que agem impedindo a ação da histamina em tecidos periféricos, como vasos sanguíneos, trato gastrointestinal e sistema respiratório. Esses anti-histamínicos penetram em maior quantidade no sistema nervoso central e são eliminados mais rapidamente, apresentando, por isso, mais efeitos colaterais.