O levorfanol é um analgésico piperidínico que sintetiza o isômero D (dextrorfano), o qual tem alta ação analgésica, porém é menos potente que a morfina, mas não tem efeito inibitório nos receptores de NMDA (N-metil-D-aspartato) e é um dos únicos que não tem afinidade por MOR e DOR (receptor de opiáceo).

A meperidina é um agonista do MOR (receptor de opiáceo) do SNC (sistema nervoso central) e tem ações analgésicas potentes. O fármaco causa constrição pupilar, aumenta a sensibilidade do sistema labiríntico e afeta a secreção dos hormônios hipofisários.

A metadona é um antagonista do MOR (receptor de opiáceo) de ação rápida com propriedades farmacológicas mais potentes que as da morfina e atravessa a barreira hematoencefálica ainda mais rápido que os seus metabólitos ativos, morfina e 6-monoacelilmofina, sendo responsável pelo aumento da excitação.

A nalbufina é um opioide antagonista de KOR e agonista de MOR (receptor de opiáceo) que produz efeito mais potente que o da morfina e o da pentazocina. Também é agonista fraco nos receptores de opioides, mas não inibe a captação de monoaminas.