O bloqueio dos receptores adrenérgicos, serotoninérgicos, colinérgicos e histaminérgicos estaria relacionado aos efeitos colaterais dos neurolépticos. Os receptores alpha-adrenérgicos respondem pela hipotensão postural, enquanto os histaminérgicos pela sedação, e os colinérgicos pela retenção urinária.

São drogas lipossolúveis.

Sua absorção e penetração no Sistema Nervoso Central é facilitada.