É quando os níveis de prolactina estão aumentados na ausência de situações fisiológicas tais como lactação e gestação. É a alteração endócrina mais comum do eixo hipotalâmico-hipofisário predominante no sexo feminino.

A ação inibitória da prolactina também pode ser responsável pelo aumento da secreção de estradiol e P4 na circulação. Este aumento pode ocorrer por atraso na reativação do CL devido à liberação insuficiente de LH.

Produz alteração da função gonadal com anovulação crônica e insuficiência lútea, levando a distúrbios menstruais, amenorreias com ou sem galactorreia e infertilidade, mas pode ser assintomática.

Na maioria dos casos, a hiperprolactinemia é ocasionada por níveis elevados de PRL monomérica. Além disso, a hiperprolactinemia pode surgir quando houver predomínio de macroprolactina no soro, caracterizando a macroprolactinemia.

A hiperprolactinemia de etiologia patológica está associada às alterações do Sistema Nervoso Central (neoplasias cerebrais ou metástases, cirurgias, traumas e encefalites); doenças hipofisárias (micro e macroprolactinomas, acromegalia, doença de Cushing) e as doenças endócrino-metabólicas (hipotireoidismo, SOP entre outras).