o processo de biotransformação é catalisado por enzimas para diminuir o tempo de reação e aumentar o tempo de meia-vida do fármaco.

diversas subfamílias de enzimas do sistema microssomal hepático envolvidas na biotransformação de fármacos podem ser inibidas e/ou induzidas pelo próprio fármaco ou por outras substâncias presentes no meio ambiente/ no organismo.

fármacos que sofrem ciclo enterohepático apresentam meia-vida curta por serem eficientemente excretados pelos rins.

as reações de fase II (conjugação) aumentam a lipossolubilidade dos produtos intermediários de biotransformação do fármaco e, consequentemente, a atividade farmacológica do pró-fármaco.

após dez a doze meias-vidas considera-se que mais de 97% do fármaco tenha sido eliminado do organismo.