O metabolismo dos fármacos se divide em duas fases, sendo elas: fase I, em que ocorrem reações de funcionalização e fase II, que se constitui de reações de biossíntese, ou seja, oxidação e conjugação.

As reações da fase I resultam na perda da atividade farmacológica, embora existam exemplos de conservação ou ampliação dessa atividade, como quando um fármaco é administrado por via endovenosa.

As reações de conjugação da fase II resultam na formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional do composto original ou do metabólito da fase I e o ácido glicurônico, sulfato, glutationa, aminoácidos ou acetato formados pelos processos endógenos.

Os pró-fármacos são compostos farmacologicamente inativos, produzidos a fim de promover a liberação controlada de fármacos, e maximizar a quantidade da substância ativa que chega ao local de ação.