Os agentes anti-hipertensivos atuam em um ou mais dos quatro locais anatômicos de controle da pressão arterial sistêmica e seus efeitos interferem nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. Uma classificação normalmente atribuída aos fármacos dessa classe baseia-se de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual atuam.

No caso da metildopa ou L-alfa-metildopa, usado principalmente no tratamento hipertensivo em gestantes, são efeitos indesejados do medicamento, exceto: