Os anestésicos locais sob a forma de base livre apresentam reduzida solubilidade e são instáveis, quando em solução.

Os anestésicos locais que tiverem pKas mais altos apresentam maior efetividade.

O anestésico local age reduzindo a permeabilidade da membrana celular ao potássio, impedindo sua entrada na célula nervosa, provocando sua despolarização.

A existência de um grupamento aromático hidrofílico na molécula caracteriza os anestésicos do tipo amida.