aquelas que se ligam ao sítio ativo ou a um sítio alostérico de um receptor. Sua ligação ao sítio ativo impede a ligação do antagonista ao receptor e, também, impede a mudança de conformação necessária para a ativação do receptor.

aquelas que possuem capacidade/afinidade de se ligar de forma específica e reversível aos receptores, desencadeando uma série de eventos.

as que bloqueiam as ações do neurotransmissor natural em seu receptor. Não possuem atividade intrínseca própria em nenhuma hipótese.

são as que se ligam irreversivelmente ao sítio de um receptor e, com efeito, estabilizam a conformação necessária para a ativação do receptor. Em seguida bloqueiam a ligação do antagonista a seu receptor, enquanto mantém o receptor em sua conformação ativa, atípica e sincrética, abrindo margens para atuação de todos os neurotransmissores.