Quimicamente, a cloroquina (CQ) e a hidroxicloroquina (HCQ) pertencem à classe das 4-aminoquinodinas. Elas têm estrutura central aromática comum, com um cloro na posição 7, ligada às respectivas cadeias laterais básicas. A forma molecular da cloroquina é: C₁₈H₂₆CIN₃, com massa molar de 319,9 g/mol. Já a hidroxicloroquina tem massa molar de 335,9 g/mol

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A CQ e a HCQ são administradas como difosfato e sulfato, respectivamente, em suas formas racêmicas.