O fenômeno de up-regulation é rápido e se inicia a partir de 30 minutos de bloqueio β-adrenérgico, uma vez que o número de receptores diminui em resposta à quantidade de norepinefrina presente no plasma ou fenda sináptica.

Fenilefrina e metoxamina são agonistas α1-seletivo, comumente utilizados em pacientes com doença arterial coronariana ou estenose aórtica, para aumentar a pressão de perfusão coronariana através de seus efeitos vasoconstritor periférico e cronotrópico positivo.

A localização e o polimorfismo dos receptores β3 nos tecidos adiposo e entérico sugerem uma associação com obesidade e potencial desenvolvimento de diabetes.

Na terapia de retirada de clonidina, α2-agonista, devemos administrar sempre um fármaco β1-bloqueador para diminuir a possibilidade de hipertensão como fenômeno rebote.