O lítio apresenta poucas interações farmacocinéticas diretas com antirretrovirais, sendo geralmente considerado uma opção viável, desde que haja monitorização da função renal e dos níveis séricos.

O valproato de sódio pode ser utilizado em pacientes em TARV, porém requer atenção a possíveis interações metabólicas e à maior sobreposição de risco de hepatotoxicidade, especialmente com antirretrovirais hepatotóxicos.

A lamotrigina pode ter seus níveis séricos reduzidos por alguns antirretrovirais indutores enzimáticos, podendo ser necessário ajuste de dose para manter eficácia clínica.

A carbamazepina é considerada segura e preferencial em associação com TARV, pois não interfere no metabolismo dos antirretrovirais nem sofre influência destes.

De modo geral, estabilizadores de humor que atuam como indutores ou inibidores enzimáticos exigem cautela em pacientes em TARV, devido ao risco de redução da eficácia antirretroviral ou aumento de toxicidade.