Os anticoncepcionais orais combinados são aqueles que contêm estrogênio e progestagênio no mesmo comprimido, sendo o levonorgestrel o principal estrogênio.

Nas pílulas combinadas bifásicas, a dose de estrogênio varia durante o ciclo menstrual, enquanto a dose de progestagênio permanece constante.

Os contraceptivos apenas com estrogênios, embora ofereçam regulação menstrual, são geralmente menos eficazes no tratamento de acne, hirsutismo e seborreia.

Os estrogênios desempenham um papel fundamental na contracepção por espessamento do muco cervical para torná-lo menos permeável aos espermatozoides, prejudicando a motilidade tubária normal e indução à decidualização no endométrio.

Os contraceptivos orais combinados representam o tratamento de primeira linha para as manifestações clínicas mais comuns da síndrome de ovários policísticos.