a determinação da concentração sangüínea de um fármaco inclui a fração livre e a ligada às proteínas plasmáticas, sendo essa última a que se liga ao receptor e é responsável pela resposta farmacológica.

o modelo monocompartimental é útil para os fármacos hidrossolúveis, que saem rapidamente do plasma e se distribuem nos demais fluidos do organismo, como é o caso dos aminoglicosídeos.

no modelo de dois compartimentos, a distribuição inicial do fármaco ocorre no compartimento periférico onde sofre biotransformação e só depois ganha o compartimento central.

a principal vantagem dos modelos não compartimentais é a observação do comportamento do medicamento como um todo, apesar de não permitir que se estime o volume de distribuição.

de acordo com o modelo monocompartimental, quando o medicamento é administrado em dose única, por via extra-vascular, as concentrações sangüíneas decaem linearmente em relação ao tempo.