Entre os mecanismos de ação dos Anticolinesterásticos, existem agentes que inibem a colinesterase através de ligação covalente (fosforilação) com o grupo hidroxil de serina presente no sítio esterásico da enzima, e alguns que se ligam em ambos os sítios ativos desta enzima. Certos agentes tornam-se ativos somente após biotransformação, como, por exemplo, o paration, que é convertido a paraoxon, sendo este mais tóxico. A descrição acima se refere ao grupo dos: