Bloqueiam a condução nervosa através da inibição dos canais iônicos de cálcio voltagem-dependentes.

A forma ionizada é capaz de penetrar as membranas e atingir o sítio de ação.

Quanto menor o pKa do AL, maior será a porcentagem da sua forma não ionizada em determinado pH.

A sequência de início e recuperação do bloqueio de condução das fibras simpáticas, sensoriais e motoras de um nervo periférico depende fortemente da sua sensibilidade intrínseca ao AL.

É necessário que, pelo menos, 2 nódulos Ranvier consecutivos sejam expostos a concentrações adequadas de AL para que ocorra o bloqueio de condução em fibras mielinizadas.