A clorambucila, após administração via intravenosa, é rapidamente biotransformada à sua forma ativa e posteriormente eliminada sob a forma de metabólitos inativos na urina e nas fezes.

A lomustina adentra a célula tumoral pelo mesmo mecanismo de transporte ativo utilizado pelo folato reduzido. A eliminação ocorre por excreção renal.

A citarabina é inativa e depende de ativação intracelular para exercer os efeitos citotóxicos. A forma ativa é a fluorouridina trifosfato, que é incorporada ao RNA nuclear e citoplasmático.

Alterações graves são frequentes quando utilizado o sulfato de vincristina. A transmissão dos impulsos nervosos volta ao normal com a suspensão do uso do agente.

As principais indicações para o uso de ciclofosfamida são neoplasias linfoides, tumor venéreo transmissível, sarcomas de tecidos moles e carcinomas, em combinação com a doxorrubicina.