Os antimicrobianos podem ser classificados de várias formas, como por sua estrutura química, por seu mecanismo de ação ou por sua atividade contra tipos particulares de micro-organismos, entre outras. De acordo com o seu mecanismo de ação, os antimicrobianos que atuam dentro da célula bacteriana, inibindo a replicação do seu DNA através da interferência na ação da topoisomerase II e da topoisomerase IV, relacionadas ao crescimento e à reprodução bacteriana, são chamados de: