As reações metabólicas são divididas em fase 1 (conjugação) e fase 2 (oxidação, redução e hidrólise), gerando produtos de degradação (metabólitos).

Em relação ao fármaco de origem, os metabólitos sempre atuam no organismo, e por mecanismos de ação similares.

Conforme se conhece o mecanismo de metabolismo de um dado fármaco, é possível o bloqueio ou mesmo a promoção do metabolismo. Assim, os fármacos podem ser manipulados no sentido de obter perfis farmacológicos mais favoráveis.

A capacidade metabólica de cada indivíduo exerce pouca influência nessa complexa cinética e pode resultar em diferentes respostas terapêuticas. Além disso, o uso crônico de medicamentos pode induzir alterações da função hepática de determinado paciente.