A fração de todo o fármaco presente no plasma que se encontra ligada é determinada pela concentração da substância, pela afinidade dos locais de ligação pelo fármaco e pela quantidade de locais de ligação.

A ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas limita suas concentrações nos tecidos e no seu local de ação, tendo em vista que apenas a fração livre está em equilíbrio nos dois lados da membrana.

Alguns fármacos acumulam-se nos tecidos em concentrações mais altas que as encontradas nos líquidos extracelulares e sangue.

Alguns fármacos com propriedades físico-químicas semelhantes podem competir entre si com outras substancias endógenas pela ligação às proteínas. Com a maioria dos agentes terapêuticos, os efeitos tóxicos gerados pela competição entre os fármacos por seus locais de ligação são clinicamente importantes.

O grau de ligação às proteínas plasmáticas pode ser alterado por condições patológicas.