O lopinavir inibe os transportadores renais que excretam o ritonavir, aumentando a biodisponibilidade desse medicamento e, consequentemente, a efetividade antirretroviral.

O ritonavir atua na P-glicoproteína intestinal, favorecendo a absorção do lopinavir e aumentando a concentração máxima e o pico sérico desse medicamento.

O lopinavir tem uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas superior à do ritonavir. Dessa forma, o lopinavir aumenta a fração livre do ritonavir, melhorando sua efetividade.

O ritonavir inibe enzimas do citocromo P450, reduzindo o metabolismo hepático do lopinavir e aumentando a biodisponibilidade e a efetividade desse medicamento.

A associação do lopinavir com ritonavir é realizada com o intuito de se proporcionar apenas uma interação medicamentosa farmacodinâmica do tipo aditiva.