A inibição da COX-2 foi um marco na evolução terapêutica destes fármacos, pois possibilitou atuação seletiva e menos efeitos colaterais. Como exemplo de um fármaco inibidor da COX-2 temos o Celecoxibe.

O Ácido Acetilsalicílico (AAS) é um potente inibidor da síntese de prostaglandina, mas também é utilizado em distúrbios vasculares por ter ação antiplaquetária.

O Paracetamol apresenta baixa atividade inti-inflamatória, mas é utilizado como antipirético e analgésico com sucesso.

Os fármacos inibidores seletivos da COX-2 podem aumentar a pressão arterial quando administrados com agentes anti- hipertensivos.

O Diclofenaco, o Alopurinol e o Piroxicam são exemplos de fármacos AINES não seletivos para COX-2.