A ciproterona reduz a ação androgênica por competir com os androgênios endógenos pela ligação a seu receptor e impedir a conversão de testosterona a diidrotestosterona.

A flutamida é recomendada como primeira linha para o tratamento por ser um antiandrogênio puro que promove exibição dose-dependente do receptor androgênio.

A espironolactona, um inibidor da 5α reductase, tem limitado potencial para efeitos adversos, visto que não afeta a hipófise ou a adrenal na produção dos precursores dos androgênios.

A finasterida, um inibidor da 5α reductase, tem limitado potencial para efeitos adversos, visto que não afeta a hipófise ou a adrenal na produção dos precursores dos androgênios.

Além de reduzir a ação androgênica por competir com os androgênios endógenos pela ligação a seu receptor, a finasterida reduz os níveis circulantes de testosterona ao suprimir a secreção de LH.