Os fármacos estruturalmente inespecíficos resultam da interação com sítios indefinidos e apresentam alto grau de seletividade. São fármacos que interagem com enzimas e proteínas carregadoras, por exemplo.

Na ligação covalente, uma molécula de fármaco combina-se reversivelmente com até dois receptores, quando estes são idênticos e acessíveis ao fármaco. Quando somente uma pequena fração do fármaco participa da formação de complexos, deve-se atentar para o fato de que a resposta biológica será desproporcional ao grau de ocupação.

Se a estrutura do fármaco for específica ao receptor ocorrerá uma interação farmacológica à situação, podendo ou não decorrer em atividade intrínseca. Neste caso, o fármaco agonista inverso é aquele que apresenta afinidade e atividade intrínseca contrária à ação original da droga.

Os receptores nucleares são receptores de membrana que incorporam um domínio intercelular de proteína quinase (em geral, tirosina quinase) em sua estrutura. Podem fazer uma acoplamento direto ou indireto.