O princípio ativo não possui atividade farmacológica por si só, dependendo inteiramente dos excipientes para gerar efeitos no organismo.

Os excipientes e o princípio ativo possuem sempre a mesma função terapêutica.

Excipientes são substâncias adicionadas ao medicamento com funções diversas, como facilitar a administração, controlar a liberação ou melhorar o sabor, enquanto o princípio ativo é o responsável pelas ações terapêuticas

Os excipientes devem sempre ser evitados nas formulações farmacêuticas, pois interferem diretamente na absorção do fármaco e prejudicam seu efeito terapêutico.

O princípio ativo é a substância responsável apenas pela estabilidade física da formulação, enquanto os excipientes são os responsáveis exclusivos pelos efeitos terapêuticos observados no paciente.