Em geral, a biotransformação de um fármaco resulta em sua conversão em um ou mais compostos mais hidrossolúveis, mais ionizados.

Em geral, após biotransformação, o fármaco torna-se menos tóxico e é excretado mais prontamente.

Oxidação, redução, adição e conjugação são as quatro principais reações químicas implicadas no metabolismo dos fármacos.

A maioria das reações de oxidação é catalisada por oxidases ligadas ao retículo endoplasmático.

A conjugação de fármacos com o ácido glicurônico forma compostos ionizados que são eliminados com facilidade